和黄医药宣布呋喹替尼用于治疗转移性结直肠癌的FRESCO-2全球III期研究达到主要终点

— 研究达到总生存期的主要终点和所有次要终点 —

— 整体安全性特征与呋喹替尼既往研究发现一致 —

— 于美国、欧洲和日本提交监管审批的计划进行中 —

— 结果将于即将召开的学术会议发表 —

香港、上海和新泽西州特伦顿2022年8月8日 /新闻稿网 - Xinwengao.com/ — 和黄医药（中国）有限公司（简称"和黄医药"或"HUTCHMED"）（纳斯达克/伦敦证交所：HCM；香港交易所：13）今天宣布呋喹替尼用于探索性治疗晚期难治性的转移性结直肠癌的FRESCO-2关键性全球III期研究已达到总生存期（"OS"）这一主要终点。

FRESCO-2研究是一项在美国、欧洲、日本及澳洲开展的全球多中心临床试验，旨在探索呋喹替尼加最佳支持治疗对比安慰剂加最佳支持治疗用于治疗标准化疗及相关生物制剂治疗后疾病进展或对TAS-102和/或瑞戈非尼（regorafenib）不耐受的转移性结直肠癌患者。除OS外，关键次要终点无进展生存期（"PFS"）亦观察到具有统计学意义的显著改善。呋喹替尼的安全性与先前临床试验中观察到的一致。完整的研究数据将提交于学术会议上发表。

和黄医药一直与全球监管机构就FRESCO-2研究的试验设计及实施保持沟通，并将与美国、欧洲及日本的监管机构讨论这些数据，以尽快提交上市许可申请。美国食品药品监督管理局（FDA）已于 2020 年 6 月授予呋喹替尼快速通道资格，开发用于治疗转移性结直肠癌患者。

和黄医药（国际）执行副总裁、董事总经理兼首席医学官Marek Kania医生表示："我们对FRESCO-2研究取得积极结果感到十分欣喜，该研究为晚期转移性结直肠癌患者提供了一种潜在的新疗法。晚期结直肠癌尚存在巨大尚未被满足的医疗需求，患者的治疗选择有限。FRESCO研究的结果支持了呋喹替尼在中国的获批及商业化，而FRESCO-2全球研究又在此基础上作出了进一步佐证及补充。我们对参与了该项研究并帮助实现这一重要里程碑的患者、他们的家人和医疗保健专业人员致以衷心的感谢。"

FRESCO-2研究的联合主要研究者及指导委员会成员、美国范德比尔特-英格拉姆癌症中心（Vanderbilt-Ingram Cancer Center）外科和内科肿瘤学David H. Johnson讲席教授兼胃肠道癌症研究项目联合领导人Cathy Eng 教授（MD, FACP, FASCO）表示："尽管面对新冠肺炎疫情带来的隔离等挑战， FRESCO-2国际研究能够如期完成，反映了转移性结直肠癌对创新疗法未被满足的需求。通过达到主要终点OS及次要终点PFS，呋喹替尼为难治性结直肠癌患者提供了一种重要的潜在的新治疗选择。作为一种口服药物，呋喹替尼为患者提供了更便利的选择。基于呋喹替尼的特点，我们将会在未来看到其在不同疾病中的更多探索。这让人感到非常振奋，我期待最终结果发表。"

和黄医药首席执行官兼首席科学官苏慰国博士表示："我们很高兴成功完成我们的首项全球多中心临床试验FRESCO-2研究，以支持呋喹替尼的全球注册。自2018年上市以来，呋喹替尼已为中国的转移性结直肠癌患者带来获益。呋喹替尼单药疗法以及与其他药物联合疗法在多个瘤种中的研究亦正在世界各地进行中。"

和黄医药拥有呋喹替尼在中国以外区域的所有商业化权利。在中国，呋喹替尼以商品名爱优特®（ELUNATE^®）上市销售，和黄医药与礼来公司在中国范围内合作，负责开发和执行在中国市场的所有医学信息沟通、推广以及本地和区域市场活动。呋喹替尼在中国以外国家或地区尚未获批。

关于结直肠癌

结直肠癌是始于结肠或直肠的癌症，为全球第三大常见癌症，在2020年估计造成超过91.5万人死亡。^[1] 在美国，2022年估计将新增15.1万例结直肠癌新症以及5.3万例死亡。^[2] 在欧洲，结直肠癌是第二大常见癌症，2020年估计有50.7万例新增病例和24万例死亡。^[1] 在日本，结直肠癌是最常见的癌症，2020年估计有14.7万例新增病例和5.9万例死亡。^[1]

关于呋喹替尼

呋喹替尼是一种高选择性、强效的口服血管内皮生长因子受体（"VEGFR"）-1、2及3抑制剂。VEGFR抑制剂在抑制肿瘤的血管生成中起到至关重要的作用。呋喹替尼的独特设计使其激酶选择性更高，以达到更低的脱靶毒性、更高的耐受性及对靶点更稳定的覆盖。迄今，呋喹替尼在患者中的耐受性普遍良好，并且临床前研究中展示出的较低的药物间相互作用的可能性，或使其非常适合与其他癌症疗法联合使用。

关于呋喹替尼在中国获批

中国转移性结直肠癌研究：呋喹替尼于2018年9月获中国国家药品监督管理局（国家药监局）批准在中国销售，并于2018年11月以商品名爱优特®商业上市。其自2020年1月起获纳入中国国家医保药品目录。爱优特®适用于既往接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗的转移性结直肠癌患者，包括既往接受过抗VEGF治疗和/或抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的患者。在中国416例转移性结直肠癌患者中开展的呋喹替尼FRESCO 关键性III期注册研究^[3]的研究成果已于2018年6月在《美国医学会杂志》（JAMA）上发表（clinicaltrials.gov注册号：NCT02314819）。

关于呋喹替尼单药疗法的非结直肠癌开发项目

呋喹替尼用于以下研究用途的安全性及疗效和/或用途尚不明确，不能保证其将在任何国家或地区获得卫生部门批准或在商业上市。

中国胃癌研究：FRUTIGA研究是一项随机双盲III期临床试验，旨在评估呋喹替尼和紫杉醇联合疗法治疗对一线标准化疗无应答的晚期胃癌或胃食管结合部（GEJ）腺癌患者的疗效和安全性。约700名患者接受了呋喹替尼联合紫杉醇或安慰剂联合紫杉醇治疗。研究的联合主要疗效终点为OS和PFS（clinicaltrials.gov 注册号：NCT03223376）。

免疫疗法联合用药：和黄医药已订立合作协议，以评估呋喹替尼与PD-1单克隆抗体联合疗法的安全性、耐受性和疗效，包括替雷利珠单抗（tislelizumab）（BGB-A317，由百济神州有限公司（"百济神州"）开发）和信迪利单抗（sintilimab）（IBI308，由信达生物制药（苏州）有限公司开发，中国商品名达伯舒®（TYVYT®））。

• 美国转移性乳腺癌、子宫内膜癌和结直肠癌研究：和黄医药在美国启动了一项开放标签、多中心、非随机、Ib/II期研究，以探索联合呋喹替尼是否可以潜在地诱导晚期难治性三阴性乳腺癌、子宫内膜癌和结直肠癌中免疫检查点抑制剂治疗的活性。该项研究的其他详情可登录clinicaltrials.gov，检索注册号NCT04577963查看。在中国进行的I期研究（NCT01645215）和美国的I/Ib期研究（NCT03251378）中，证实了呋喹替尼单药治疗包括三阴性乳腺癌在内的晚期实体瘤中的安全性和初步疗效。
• 中国和韩国胃癌、结直肠癌和非小细胞肺癌研究：百济神州已启动一项开放标签、多中心的II期研究，以评估呋喹替尼与替雷利珠单抗联合疗法治疗晚期或转移性、不可切除的胃癌、结直肠癌或非小细胞肺癌患者的安全性和疗效。该项研究的其他详情可登录clinicaltrials.gov，检索注册号NCT04716634查看。
• 中国子宫内膜癌及其他实体瘤研究：和黄医药已启动一项开放标签、多中心、非随机的II期研究，以评估呋喹替尼与信迪利单抗联合疗法治疗晚期宫颈癌、子宫内膜癌、胃癌、肝细胞癌、非小细胞肺癌或肾细胞癌患者的安全性和疗效。部分队列的初步数据已在2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会和中国临床肿瘤学会（CSCO）年会上公布。继晚期子宫内膜癌队列取得令人鼓舞的数据后，该队列已扩大为超过130名患者的单臂注册性 II 期研究。该项研究的其他详情可登录clinicaltrials.gov，检索注册号NCT03903705查看。

关于和黄医药

和黄医药（纳斯达克/伦敦证交所：HCM；香港交易所：13）是一家处于商业化阶段的创新型生物医药公司，致力于发现、全球开发和商业化治疗癌症和免疫性疾病的靶向药物和免疫疗法。集团旗下公司共有超过4,900名员工，其中核心的肿瘤/免疫业务拥有约1,800人的团队。自成立以来，和黄医药在全球范围内已有13个自主发现的抗肿瘤候选药物进入临床研究阶段，其中首三个创新肿瘤药物现已在中国获批上市。欲了解更多详情，请访问：www.hutch‑med.com或关注我们的领英专页。

前瞻性陈述

本公告包含1995年《美国私人证券诉讼改革法案》"安全港"条款中定义的前瞻性陈述。这些前瞻性陈述反映了和黄医药目前对未来事件的预期，包括呋喹替尼用于治疗晚期结直肠癌患者的治疗潜力的预期以及呋喹替尼针对此适应症及其他适应症的进一步临床研究计划。前瞻性陈述涉及风险和不确定性。此类风险和不确定性包括下列假设：对研究时间和结果发布的预期、支持呋喹替尼在美国、欧洲、日本、澳洲或其他地区获批用于治疗晚期结直肠癌或其他适应症的新药上市申请的数据充足性、获得监管部门快速审批或审批的潜力，呋喹替尼的安全性。和黄医药为呋喹替尼进一步临床开发计划及商业化提供资金并实现及完成的能力，此类事件发生的时间，以及新冠肺炎全球大流行对整体经济、监管及政治状况带来的影响等。此外，由于部分研究赖于把其他药物产品如紫杉醇、替雷利珠单抗、信迪利单抗与呋喹替尼联合使用，因此此类风险和不确定性包括有关这些治疗药物的安全性、疗效、供应和监管批准的假设。当前和潜在投资者请勿过度依赖这些前瞻性陈述，这些陈述仅在截至本公告发布当日有效。有关这些风险和其他风险的进一步讨论，请查阅和黄医药向美国证券交易委员会、AIM以及香港联合交易所有限公司提交的文件。无论是否出现新讯息、未来事件或情况或其他因素，和黄医药均不承担更新或修订本公告所含讯息的义务。

内幕消息

本公告包含（欧盟）第596/2014号条例（该条例构成《2018年欧洲联盟（退出）法》定义的欧盟保留法律的一部分）第7条规定的内幕消息。