上海2021年6月10日 /新闻稿网 - Xinwengao.com/ — 绿叶制药集团宣布，其自主研发的中国化学药品1类新药——盐酸安舒法辛缓释片（LY03005）的上市申请已正式获得中国国家药品监督管理局药品审评中心受理。
LY03005用于治疗抑郁症，基于绿叶制药的新治疗实体/新分子实体技术平台开发，是目前全球唯一一个从药物作用机制到临床效果均被证实的5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）三重再摄取抑制剂（SNDRIs），为同类首创产品（First-in-class）。
LY03005的上市申请基于其在中国的六项临床研究所得的临床数据。其中，III期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，验证LY03005治疗抑郁症的有效性和安全性。试验共纳入558例符合DSM-5诊断标准的中国成人抑郁症患者，按照1:1:1的比例随机接受LY03005 80 mg、160 mg或安慰剂为期8周的双盲治疗。研究结果表明，LY03005不仅可以全面、稳定的改善抑郁症状，特别是能够快速改善焦虑状态，明显改善快感缺失和认知功能，且不引起嗜睡、不影响性功能、体重和脂代谢。LY03005的临床治疗学特征将是实现患者从抑郁症的改善到重新融入社会的关键。
LY03005有望打破一线抗抑郁药多年上市空白
作为最常见的精神疾病之一，抑郁症已困扰全球患者约3.5亿人[i]。该疾病具有高发病、高复发、高致残的特点，是全球各地的首要致残原因，也是导致全球疾病负担的一项重大因素。在我国，抑郁症的病患率达到4.2%[ii]。基于庞大的患者需求，2020年，抗抑郁药在中国的市场规模达到63.1亿元[iii]。
与临床需求形成对比的是，长期以来抗抑郁新药的研发进展相对较缓。目前，全球有数十种抗抑郁药物在研，但是近年来的研究却鲜有重大突破，最近一个在美国FDA获批的一线抗抑郁新药要追溯至2013年。LY03005有望打破多年来一线抗抑郁新药研发的僵局。
回溯抗抑郁药的发展历史，第一代摄取抑制类抗抑郁药是选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs），用药后可改善抑郁状态，但无法改善患者行动迟缓的状态，亦会致体重增加。此后，第二代摄取抑制类药物5-HT/NE选择性双重再摄取抑制剂（SNRIs）的问世，使患者的行动迟缓问题和体重增加现象得到改善；这两类药物是目前治疗抑郁症的主要药物，但临床上仍然存在未满足的治疗需求，例如：起效缓慢、无法改善患者的快感缺失（奖励驱动）和认知能力，同时会导致患者的性功能障碍等。
LY03005作为一种三重再摄取抑制剂（SNDRIs，相比双重再摄取抑制剂（SNRIs）增加了DA的再摄取抑制，与之相关的奖赏机制有助于改善患者的快感缺失现象，激活大脑皮层的BDNF（脑源性神经生长因子）可改善患者认知能力，激活下丘脑-性腺轴有助于改善患者性功能。
除了中国以外，LY03005也分别在美国进入新药上市申请阶段，在日本完成I期临床试验。绿叶制药计划在美国、中国、日本、欧洲及其他国家和地区注册和上市该产品。公司拥有涵盖LY03005化学成份、晶体形态及制剂的专利，其中化学成份及晶体形态的专利已在中国、美国、欧洲、日本及韩国等国家和地区获得。
中枢神经产品组合丰富，潜力品种获突破进展
包括抑郁症在内的中枢神经系统治疗领域是绿叶制药的核心战略领域之一。公司从临床需求出发，基于新分子实体技术平台、新型制剂技术平台等创新技术平台，现已拥有一系列差异化的创新药及创新制剂在研产品，潜力品种不断收获突破进展。
今年5月，治疗阿尔茨海默病的创新制剂——利斯的明多日透皮贴剂获得欧盟多个国家的上市许可资格；今年1月，治疗精神分裂症的注射用利培酮微球II（瑞欣妥®）在中国获得上市批准，该产品同时也是我国首个自主创新微球制剂；利斯的明单日透皮贴剂（金斯明®）也已向近50个城市的医院和药房供应。在中国，公司已组建了一支专业的市场营销团队及五个营销大区，业务覆盖全国各大区域。
不仅如此，围绕中枢神经系统，绿叶制药还有多个在研新药在中国、美国、欧洲等国家和地区进入临床后期和新药上市申请阶段，涵盖帕金森病、双相情感障碍等种疾病。公司正在加速推进在该治疗领域的全球战略布局，通过持续构建丰富的产品组合、深化商业化运营能力，强化在该领域的核心竞争优势。